- 注射用醋酸奧曲肽 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名：注射用醋酸奧曲肽
曾用名：
商品名：
英文名：Octreotide Acetate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Cusuan’aoqutai
劑型：注射劑
【......
分類：化學(xué)藥品
類別：5
【藥品名稱】
通用名：注射用醋酸奧曲肽
曾用名：
商品名：
英文名：Octreotide Acetate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Cusuan’aoqutai
劑型：注射劑
【成分】醋酸奧曲肽。
化學(xué)名稱：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-L-半胱氨酰-L-蘇氨醇(2-7)環(huán)二硫化物醋酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C49H66N10O10S2
分子量：1019.26
【性狀】白色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】藥理作用奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長抑素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強。與生長抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。毒理研究遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當(dāng)于人用最高劑量的16倍，未見對生育能力和胎仔的影響。致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達(dá)2mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的8倍），連續(xù)85～89周，未見致癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽，在最高劑量為1.25mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的10倍）時可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和磷狀細(xì)胞瘤，雄、雌動物的發(fā)生率分別為27%和12%，溶劑對照組的發(fā)生率為8～10%。但人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發(fā)生。在該最高劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發(fā)生率為15%，而生理鹽水組為7%，溶劑對照組為0%。雌性動物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關(guān)。
【藥代動力學(xué)】該藥口服吸收很差，皮下和靜脈給藥，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分鐘血漿濃度達(dá)到峰值，其消除半衰期為100分鐘。靜脈注射后，4分鐘達(dá)到峰值，其消除呈雙相性，半衰期分別為10分鐘和90分鐘。藥物的分布容積為6升，總體廓清率為160毫升/分，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)65%。
【適應(yīng)癥】用于上消化道靜脈破裂出血的搶救治療及胃潰瘍出血治療、急性胰腺炎、胰損傷、手術(shù)后胰瘺、預(yù)防胰腺手術(shù)后其它并發(fā)癥、消化系統(tǒng)內(nèi)分泌腫瘤(胃泌素瘤、胰高糖素瘤、胰島瘤、類癌綜合征、血管活性腸肽瘤綜合征、生長激素釋放因子瘤等)、肢端肥大癥、突眼性甲亢癥等。
【用法用量】1.食道--胃靜脈曲張出血持續(xù)靜脈滴注0.025~0.05毫克/小時，最多治療5天。醋酸奧曲肽可用生理鹽水或葡萄糖液稀釋。2.預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥0.1毫克皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前1小時進行。3.胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤初始量為0.05毫克皮下注射，每天1~2次。根據(jù)耐受性和療效（臨床反應(yīng)、腫瘤分泌的激素濃度）可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天3次。僅在某些情況下，方可采用更大劑量。維持量則應(yīng)根據(jù)個體差異而定。4.肢端肥大癥初始量為0.05毫克皮下注射，每8小時一次，根據(jù)對循環(huán)GH濃度、臨床反應(yīng)及耐受性的每月評估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者的最適劑量為0.2~0.3毫克/天。最大劑量不應(yīng)超過1.5毫克/天。在監(jiān)測血漿GH水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后，可酌情減量。醋酸奧曲肽治療1個月后，若GH濃度無下降、臨床癥狀無改善，則應(yīng)考慮停藥。
【不良反應(yīng)】1.注射局部反應(yīng)，包括疼痛，注射部位針刺或燒灼感，伴紅腫。這些現(xiàn)象極少超過15分鐘。注射前使藥液達(dá)室溫，則可減少局部不適。2.胃腸道反應(yīng)，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。在罕見的病例中，胃腸道反應(yīng)可類似急性腸梗阻伴進行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。3.長期使用可能導(dǎo)致膽結(jié)石的形成。4.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰島素的釋放，故本品可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量，少數(shù)長期給藥者可引致持續(xù)的高血糖癥，曾觀察到低血糖的出現(xiàn)。5.其他：少數(shù)報道出現(xiàn)急性胰腺炎，停藥后可逐漸消失；罕見情況下，曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發(fā)；長期應(yīng)用本品且發(fā)生膽結(jié)石者也可能出現(xiàn)胰腺炎；個別患者發(fā)生肝功能失調(diào)，包括緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。
【禁忌】對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。
【注意事項】
1.由于分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥，故應(yīng)仔細(xì)觀察患者，若有腫瘤擴散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。
2.長期使用，應(yīng)每隔6～12個月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。
3.胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病患者，應(yīng)密切監(jiān)測血糖水平。
4.對接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品后，其胰島素用量可能減少。
5.避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。
6.在治療胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤時，偶爾發(fā)生癥狀失控而致嚴(yán)重癥狀迅速復(fù)發(fā)。
7.運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無使用經(jīng)驗，僅在絕對需要的情況下使用。
【兒童用藥】本品用于兒童的經(jīng)驗有限。
【老年患者用藥】尚無證據(jù)表明，老年患者對本品的耐受性有所下降，故使用本品不須減少劑量。
【藥物相互作用】本品可降低腸道對環(huán)孢素的吸收，使西咪替丁的吸收延遲。
【藥物過量】藥物過量者應(yīng)給予對癥處理。
【規(guī)格】0.1mg
【貯藏】遮光，2～8℃保存。應(yīng)在有效期內(nèi)使用。
【包裝】5支/盒
【有效期】24個月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：成都信立邦生物制藥有限公司、北京星辰醫(yī)藥股份有限公司 長春金賽藥業(yè)有限責(zé)任公司、北京聯(lián)合偉華藥業(yè)有限公司、上海第一生化藥業(yè)有限公司
