- 注射用鹽酸頭孢吡肟 詳細說明
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【藥品名稱】
通用名：注射用鹽酸頭孢吡肟
英文名：Cefepimehydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Toubaobiwo
劑型：注射劑
【成分】鹽酸頭孢吡肟。
化學名稱：1-[[(6R，7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯化物.72-（Z）-(O-甲基肟)，鹽酸一水化合物。
化學結構式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為白色至微黃色粉末。
【藥理毒理】藥理作用：頭孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素，通過抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。體外試驗表明，本品對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。本品對細胞染色體編碼的β-內酰胺酶親和力低，可高度耐受多數β-內酰胺酶的水解，并可迅速滲入革蘭氏陰性菌的細胞內。在菌體細胞內，其靶分子為青霉素結合蛋白（PBP）。
【藥代動力學】頭孢吡肟的平均血漿清除半衰期為2.0±0.3小時，清除率為120.0±8.0毫升/分鐘:血清蛋白的結合率約為20%。平均穩(wěn)態(tài)分布容積為18.0±2.0升，在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液、氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達到治療濃度，并可通過炎性血腦屏障。頭孢吡肟主要經腎分泌排出，亦有少量可自人體乳腺分泌派出。65歲和65歲以上的老年人給予頭孢吡肟，藥物總清除率下降。腎功能不全患者中頭孢吡肟的總清除率與腎肌酐清除率相關。因此，腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量或/和給藥間期。肝功能不全頭孢吡肟藥代動力學無改變,這些病人無需調整劑量。
【適應癥】本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中重度感染：包括下呼吸道感染，單純性下尿路感染和復雜性尿路感染，非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復雜性腹腔內感染，婦產科感染，敗血癥，以及中性粒細胞減少伴發(fā)熱患者的經驗治療，也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。
【用法用量】本品可用靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。成人每次0.5-2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程7-10天；用于中性粒細胞減少伴發(fā)熱的經驗治療，每次2克，每8小時一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細胞減少緩解。兒童最大劑量不可超過成人劑量（即每次2克劑量）。每公斤體重30—50毫克，每8小時或 12小時一次。對腎功能不全或老年患者，則應調節(jié)本品用量。
【不良反應】通常本品不良反應輕微，且多為短暫，終止治療少見。常見的與本品可能有關的不良反應主要是腹瀉、皮疹和注射局部反應，如靜脈炎、注射部位疼痛和炎癥，其他不良反應包括惡心、嘔吐、過敏、搔癢、發(fā)熱、感覺異常和頭痛。偶有腸炎（包括偽膜性腸炎）、口腔念株菌感染報告。
【禁忌】對頭孢吡肟或L-精氨酸、頭孢菌素類藥物、青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素有即刻過敏反應的病人。
【注意事項】使用本品前，應該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物、青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應謹慎。廣譜抗菌藥可誘發(fā)偽膜性腸炎。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應謹慎處方頭孢吡肟。與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降，對腎功能不全（肌酐消除率≤60ml/min）的患者，應根據腎功能調整本品劑量或給藥間歇時間。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動物生殖毒性試驗和致畸試驗表明頭孢吡肟無致畸和胚胎毒性，但尚無本品用于孕婦和分娩時婦女的足夠和有良好對照的臨床資料。因此，本品用于孕婦應謹慎。
頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出（濃度約0.5μg/ml），頭孢吡肟用于哺乳期婦女應謹慎。
【兒童用藥】16歲以上兒童或體重為40公斤或40公斤以上兒童患者，可根據病情，每次1～2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程7～10天；輕中度尿路感染，每次0.5～1克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7～10天；2月齡至12歲兒童，最大劑量不可超過成人劑量（即每次2克劑量）。體重超過40公斤的兒童的劑量，可使用成人劑量。一般可每公斤體重40毫克，每12小時靜脈滴注，療程7～14天；對細菌性腦脊髓膜炎兒童患者，可為每公斤體重50毫克，每8小時一次，靜脈滴注。對兒童中性粒細胞減少伴發(fā)熱經驗治療的常用劑量為每公斤體重50毫克，每12小時一次（中性粒細胞減少伴發(fā)熱的治療為每8小時一次），療程與成人相同。2月齡以下兒童經驗有限，可使用每公斤體重50毫克劑量，然而2月齡以上兒童患者的資料表明,每公斤30毫克,每8或12小時一次對于1至2月齡兒童患者已經足夠。對2月齡以下兒童使用本品應謹慎。
兒童深部肌肉注射的經驗有限。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】和多數β-內酰胺抗生素一樣，由于藥物的相互作用，頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，萬古霉素，慶大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過40mg/ml時，不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征，這些抗菌素應與頭孢吡肟分開使用。頭孢吡肟可引起尿糖試驗假陽性反應。建議使用本品治療期間，使用葡萄糖氧化酶反應檢測方法。
【藥物過量】用藥過量患者，應仔細觀察并使用支持療法，并用血液透析治療促進藥物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透開始的3小時內，體內68%的頭孢吡肟可排出。
【規(guī)格】以C19H24N6O5S2計：⑴0.5g，⑵1.0g
【貯藏】遮光，密閉，在干燥涼暗處貯藏。
【包裝】西林瓶，1支/盒，1支+1支滅菌注射用水/盒。
【有效期】24個月
【批準文號】
【生產企業(yè)】
企業(yè)名稱：中美上海施貴寶制藥有限公司、深圳信立泰藥業(yè)有限公司、哈藥集團制藥總廠、深圳市制藥廠、悅康藥業(yè)集團有限公司、華北制藥凱瑞特藥業(yè)有限公司、廣州白云山天心制藥股份有限公司、海南斯達制藥有限公司、北京太洋藥業(yè)有限公司、山東羅欣藥業(yè)股份有限公司、江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司、河南昊寧制藥有限公司、深圳立健藥業(yè)有限公司
